Image 1 of 1
Image 1 of 1
Image 1 of 1
Image 1 of 1
Tesofensin je trojitý inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, norepinefrinu a dopaminu (SNDRI) nové generace používaný k léčbě obezity. Tesofensin působí primárně jako potlačovač chuti k jídlu, ale pravděpodobně také zvyšuje klidový energetický výdej. SNDRI patří do třídy psychoaktivních antidepresiv. Ovlivňují neurotransmitery v mozku, konkrétně serotonin, norepinefrin a dopamin. Účinky tesofensinu na mozek podporují pocit maximální sytosti během jídla a významně snižují chuť k jídlu. Tesofensin také nepřímo zesiluje cholinergní neurotransmisi a může mít příznivé účinky na kognitivní funkce, zejména na učení a paměť. Bylo prokázáno, že kontinuální léčba tesofensinem zvyšuje hladiny BDNF v mozku a může mít pravděpodobně antidepresivní účinek.
Tesofensin byl původně vyvinut a patentován společností NeuroSearch A/S (Dánsko) pro léčbu Parkinsonovy a Alzheimerovy choroby. V původních studiích však byl konzistentně hlášen úbytek hmotnosti, zejména u pacientů s nadváhou nebo obezitou; proto bylo rozhodnuto vyvinout tesofensin pro léčbu obezity.
Tesofensin vykazuje zejména následující účinky:
• Působí centrálně, potlačuje chuť k jídlu, reguluje dostupnost dopaminových receptorů a stimuluje α1-adrenergní receptory.
• Chuť k jídlu klesá do 14 dnů; je zde větší pocit sytosti a menší chuť k jídlu.
• Významně zvyšuje oxidaci tuků a redukuje tukovou tkáň.
• Zlepšuje citlivost na inzulín, což vede k vyššímu metabolismu glukózy.
• Mění expresi dopaminergních receptorů v mozkovém striatu, stejně jako jejich vazbu.
• Spotřeba energie se výrazně zvyšuje do 14 dnů.
• Lék má dlouhý poločas rozpadu 8 až 9 dnů a je primárně metabolizován v játrech CYP3A4 na disalkylovaný metabolit M1 (NS-2360), což je jediný metabolit nacházející se v lidské krevní plazmě.
Chemický název (1R,2R,3S,5S)-3-(3,4-dichlorfenyl)-2-(ethoxymethyl)-8-methyl-8-azabicyklo[3.2.1]oktan
Vzorec C17H23Cl2NO
Index anabolické aktivity není steroid.
Index androgenní aktivity není steroid.
Tesofensin je trojitý inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, norepinefrinu a dopaminu (SNDRI) nové generace používaný k léčbě obezity. Tesofensin působí primárně jako potlačovač chuti k jídlu, ale pravděpodobně také zvyšuje klidový energetický výdej. SNDRI patří do třídy psychoaktivních antidepresiv. Ovlivňují neurotransmitery v mozku, konkrétně serotonin, norepinefrin a dopamin. Účinky tesofensinu na mozek podporují pocit maximální sytosti během jídla a významně snižují chuť k jídlu. Tesofensin také nepřímo zesiluje cholinergní neurotransmisi a může mít příznivé účinky na kognitivní funkce, zejména na učení a paměť. Bylo prokázáno, že kontinuální léčba tesofensinem zvyšuje hladiny BDNF v mozku a může mít pravděpodobně antidepresivní účinek.
Tesofensin byl původně vyvinut a patentován společností NeuroSearch A/S (Dánsko) pro léčbu Parkinsonovy a Alzheimerovy choroby. V původních studiích však byl konzistentně hlášen úbytek hmotnosti, zejména u pacientů s nadváhou nebo obezitou; proto bylo rozhodnuto vyvinout tesofensin pro léčbu obezity.
Tesofensin vykazuje zejména následující účinky:
• Působí centrálně, potlačuje chuť k jídlu, reguluje dostupnost dopaminových receptorů a stimuluje α1-adrenergní receptory.
• Chuť k jídlu klesá do 14 dnů; je zde větší pocit sytosti a menší chuť k jídlu.
• Významně zvyšuje oxidaci tuků a redukuje tukovou tkáň.
• Zlepšuje citlivost na inzulín, což vede k vyššímu metabolismu glukózy.
• Mění expresi dopaminergních receptorů v mozkovém striatu, stejně jako jejich vazbu.
• Spotřeba energie se výrazně zvyšuje do 14 dnů.
• Lék má dlouhý poločas rozpadu 8 až 9 dnů a je primárně metabolizován v játrech CYP3A4 na disalkylovaný metabolit M1 (NS-2360), což je jediný metabolit nacházející se v lidské krevní plazmě.
Chemický název (1R,2R,3S,5S)-3-(3,4-dichlorfenyl)-2-(ethoxymethyl)-8-methyl-8-azabicyklo[3.2.1]oktan
Vzorec C17H23Cl2NO
Index anabolické aktivity není steroid.
Index androgenní aktivity není steroid.
